ANTI KONVULSI

Anti konvulsi atau obat kejang adalah senyawa yang dapat menekan sistem saraf pusat secara selektif serta digunakan untuk mencegah dan mengontrol terjadinya epilepsi yan secarara tiba-tiba tanpa menimbulkan efek samping depresi pernafasan.

Mekanisme Kerja Obat Antikonvulsi

            Umumnya obat-obat antikonvulsi memiliki karakteristik pada struktur kimianya yaitu terdapat guus yang bersifat polar (gugus imido) dan bersifat lipofil. Untuk senyawa antikonvulsi dengan struktur kimia yang sederhana, mekanisme kerjanya dalam berinteraksi dengan reseptor kurang selektif. Sedangkan senyawa antikonvulsi dngan rumus struktur yang lebih kompleks memiliki kemampuan berinteraksi dengan selektifitasan yang lebih besar serta memiliki cakupan spektrum kerja yang lebih sempit.

            Obat antikonvulsi memiliki mekanisme kerja yang sama dengan obat-obat golongan hipnotik-sedatif dan anestetik sistemik, yaitu yang dapat memberikan efek farmakologis dengan dipengaruhi oleh sifat-sifat fisikokimia dan tidak dipengaruhi olh pembentukan kompleks dengan reseptor spesifik.

Obat-Obat anti Kejang :

            1. Turunan Barbiturat

Contoh : mefobarbital, fenobarbital, pirimidon dan metarbital.

Digunakan untuk mengontrol epilepsi, akan tetapi efek yang ditimbulkan kurang selektif.

            2. Turunan Hidantonin

Contoh: Mefeniton, Fenitoin Na, dan Etotoin.

Obat turunan hidantonin bekerja sangat efektif dalam mengontrol serangan grand mal dan psikomotor (parsial), namun kurang efektif pada serangan petit mal.

            3. Turunan Oksazolidindion

Contoh :parametadion dan trimetadion

Berbeda dengan turuna hidantonin, turunan oksazolidindion lebih efektif digunakan untuk pengobatan petit mal dan terhadap serangan grand mal tidak efektif.

            4. Turunan Suksinimida

Contoh : etoksuksimid, fensuksimid dan metsuksimid.

Aktivitas obat turunan suksinimida lebih efektif pada serangan petit mal dan tidak efektif apabila untuk pengobatan terhadap serangan grand mal. Efek yang dihasilkan hampir sama dengan obat-obat turunan oksazolodindion, namun turunan suksinimida memiliki eek samping obat yang lebih rendah.

            5. Turunan Benzodiazepin

Turunan benzodiazepin cukup terkenal dan paling sering digunakan di masyarakat. Meliputi : Diazepam, klordiazepoksid, klobazam, klonazepam dan lorazepam.

Turunan benzodiazepin bekerja dengan cara menekan SSP (Sitem Saraf Pusat) yang mana terutama digunakan dengan khasiat sebagai sedatif-hipnotik dan relaksasi oto.

            6. Turunan Asam Valporat

Contoh : Valproat dan valproomid

Efektif digunakan untuk pengobatan pada serangan petit mal dan mioklonik. Efek antikejang memiliki efek atau aktivitas yang berhubungan dengan peningkatan kadar GABA di otak.

            7. Turunan Dibenzazepin

Contoh : okskarbazepin dan karbamazepin.

Efektivitas kerja obat golongan dibenzazepin yaitu pada pengontrolan serangan epilepsi parsial grand mal, dan petit mal serta obat ini memiliki spektrum antikejang luas.

            8 Turunan Lain-lain

Contoh : gabapentin, vigabatrin, gabakulin, lamotrigin, dan topiramat.

Daftar Pustaka : Siswandono. 2016. Kimia Medisinal Edisi Kedua. Airlangga University Press, Surabaya.

Permasalahan :

1. Bagaimana aktivitas yang lebih efektif dari turunan asam palvroat serta bagaimana efek sampingnya terutama pada sistem saluran cerna ?

2. Mengapa obat metsuksimid dari turunan suksinimida memiliki dosis per hari yang lebih rendah dibandingkan dengan turunan suksinimida yang lain seperti fensuksimid dan etoksuksimid ?

3. bagaimana interaksi antara obat antikejang lamotrigin dnganmakromolekul besar ?